АСТЕМІЗОЛ

АСТЕМІЗОЛ (Astemizolum), 1-[(4-фторофеніл)метил]-N-[1-[2-(4-метоксифеніл)етил]піперидин-4-іл]-1Н-бензимідазол-2-амін.

C₂₈H₃₁FN₄O                                         Мол. м. 458,6

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий порошок, практично не розчинний у воді, легкорозчинний у метиленхлориді і метанолі, розчинний у спирті. T_пл — 175–178 °С. Зберігають у добре закупореній тарі у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; T_пл; методом ТШХ; після мінералізації субстанція дає реакції на фториди. Кількісно визначають методом ацидиметрії у неводному середовищі (суміш кислоти оцтової льодяної та метилетилкетону), індикатор — нафтолбензеїн.

Фармакологічна група. R06A X11 — протиалергічні препарати (блокатори H₁-гістамінових рецепторів II покоління).

Фармакологічні ефекти. Є конкурентним антагоністом гістаміну, який вивільняється з тучних клітин. Не спричиняє витиснення гістаміну з наявних зв’язків з H₁-гістаміновими рецепторами, тому ефективний при використанні з метою профілактики алергічних реакцій негайного типу. Якщо алергічна реакція вже почалася, то препарат полегшує її перебіг, оскільки протидіє розвитку ефектів нових порцій гістаміну, приєднуючись до вільних рецепторів або до рецепторів, що вивільняються. Зменшує спазм гладких м’язів, підвищення проникності капілярів, набряк тканин, що спричинені гістаміном, а також його гіпотензивну дію. Відрізняється вираженою та тривалою активністю, не спричиняє значного седативного ефекту, оскільки погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, не проявляє антихолінергічної активності.

Застосування. Полінози (сезонні алергічні риніти), алергічні кон’юнктивіти, алергічні реакції, свербіння шкіри, хронічна ідіопатична кропив’янка, набряк Квінке, та інші алергічні прояви (див. Алергія, Гістамін, Гістамінові рецептори).

 Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; Машковский М.Д. Лекарственные препараты. — М., 2000. — Т. 1; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Штрыголь С.Ю., Гришина Т.Р. Фармакология с клинической фармакологией. — Иваново, 2002; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.